Описание фармакологического действия
                    Селективно блокирует бета1-адренорецепторы, снижает сократимость миокарда, ОЦК, высвобождение ренина.
                                                    
                    Показания к применению
                    Гипертензия, острая и хроническая коронарная недостаточность, нарушения ритма сердца на фоне избыточной импульсации симпатической нервной системы.
                                                    
                    Форма выпуска
                    таблетки 200 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 2;
таблетки 400 мг; блистер 15, коробка (коробочка) 2;
                                                    
                    Фармакодинамика
                    Блокирует бета1-адренорецепторы, имеет собственную симпатомиметическую активность и мембраностабилизирующие свойства. Нормализует повышенное сАД и дАД при сохранении ЧСС и минутного объема сердца. Гипотензия развивается через 1,5 ч после приема, достигает максимума через 3–8 ч, продолжается до 24–30 ч и стабилизируется к концу 2 нед лечения. Антигипертензивное действие обусловлено угнетением ЦНС, уменьшением сердечного выброса, синтеза и активности ренина, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Антиаритмические свойства связаны с подавлением автоматизма синусного узла, удлинением продолжительности рефрактерного периода, замедлением проведения по AV узлу. Не оказывает отрицательного действия на липидный обмен.
                                                    
                    Фармакокинетика
                    Почти полностью (97%) всасывается из ЖКТ (прием пищи замедляет всасывание). Биодоступность составляет около 40%, поскольку подвергается интенсивной биотрансформации при «первом прохождении» через печень, где частично превращается в более активный метаболит — диацетолол. Биодоступность ацебутолола повышается в 2 раза у людей пожилого возраста, вследствие понижения метаболизма при «первом прохождении» через печень и ослабления функции почек. Cmax ацебутолола достигается через 2,5 ч, диацетолола — спустя 3,5 ч. В крови ацебутолол (26%), диацетолол (6–9%) связаны с белками. T1/2 — 12 ч и 16 ч соответственно (при почечной недостаточности T1/2 диацетолола удлиняется в 2–3 раза). Ацебутолол и диацетолол проходят через гистогематические барьеры, в т.ч. плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками — 30–40% (преимущественно диацетолол) и ЖКТ — 50–60% (ацебутолол).
                                                    
                    Использование во время беременности
                    Не рекомендуется.
                                                                                    
                    Противопоказания к применению
                    Гиперчувствительность, бронхиальная астма, тяжелые заболевания почек, сердечная недостаточность, брадикардия, нарушение AV или внутрижелудочковой проводимости.
                                                    
                    Побочные действия
                    Анорексия, тошнота, диспептические расстройства, астения, нарушение сна.
                                                    
                    Способ применения и дозы
                    Внутрь, по 400–600 мг/сут (1 табл. каждые 8–12 ч); предпочтительно перед едой.
                                                    
                    Передозировка
                    Симптомы: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспастические реакции, сердечная недостаточность.
Лечение: симптоматическое: введение атропина (в/в 1–3 мг), глюкагона, вазопрессорных средств (добутамин, эпинефрин, допамин), изопреналина, диазепама, бронходилататоров (теофиллин, аминофиллин, тербуталин), сердечных гликозидов, диуретических препаратов; проведение гемодиализа.
                                                    
                    Взаимодействия с другими препаратами
                    Несовместим с ингибиторами МАО, с наркозными галогенсодержащими средствами (усиливает отрицательный инотропный эффект). Ускоряет истощение катехоламиновых депо на фоне симпатолитиков (резерпин).
                                                    
                    Меры предосторожности при приеме
                    С осторожностью назначают при низком АД (необходимо следить за возможным появлением симптомов сердечной недостаточности), сахарном диабете, в сочетании с резерпином. Прекращать лечение следует постепенно.
                                                                    
                    Условия хранения
                    В защищенном от света месте, при комнатной температуре.
                                                    
                    Срок годности
                    24 мес.
                
                                    Принадлежность к ATX-классификации: