Описание фармакологического действия
                    Угнетает активность циклооксигеназы и снижает образование эндоперекисей, ПГ, свободных радикалов, тормозит перекисное окисление липидов.
                                                    
                    Показания к применению
                    Болевой (головная боль, невралгия, ишиалгия, миалгия) и лихорадочный синдромы.
                                                    
                    Форма выпуска
                    раствор для инъекций 25%; ампула 1 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10.      
раствор для инъекций 25%; ампула 2 мл, пачка картонная 10.    
раствор для инъекций 25%; ампула 2 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10.    
раствор для инъекций 50%; ампула 2 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10.
                                                    
                    Фармакодинамика
                    Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.
                                                    
                    Фармакокинетика
                    При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита — неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50–60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.
Действие развивается через 20–40 мин и достигает максимума через 2 ч.
                                                    
                    Использование во время беременности
                    Противопоказано при беременности (особенно в I триместре и в последние 6 нед). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
                                                                                    
                    Противопоказания к применению
                    Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), тяжелые нарушения функции печени или почек, простагландиновая бронхиальная астма, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.
                                                    
                    Побочные действия
                    Гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции (в т.ч. синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок).
                                                    
                    Способ применения и дозы
                    В/м или в/в (при сильных болях) — по 1–2 мл 50% раствора 2–3 раза в день, максимальная доза — 2 г/сут. Внутрь, после еды, — по 0,25–0,5 г 2–3 раза в день.
                                                    
                    Передозировка
                    Симптомы: при длительном применении препарата (более 7 дней) в больших дозах — тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушения сознания, агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение: вызвать рвоту, сделать промывание желудка, принять солевые слабительные, активированный уголь. В условиях лечебного учреждения — проведение форсированного диуреза, гемодиализа, при развитии судорожного синдрома — в/в введение диазепама и барбитуратов.
                                                    
                    Взаимодействия с другими препаратами
                    Эффект усиливают барбитураты, кодеин, кофеин, H2-антигистаминные средства, пропранолол (замедляет инактивацию). Сарколизин и тиамазол увеличивают вероятность развития лейкопении. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм и повышают токсичность. Одновременное применение с другими анальгетиками-антипиретиками, НПВС может привести к взаимному усилению токсических эффектов, с хлорпромазином или другими производными фенотиазина — к развитию выраженной гипертермии. Миелотоксичные ЛС усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия. Фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие.
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками крови, повышает активность пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, ГК, индометацина. Усиливает седативный эффект алкоголя. Снижает концентрацию циклоспорина в плазме. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия. Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими ЛС в одном шприце.
                                                    
                    Меры предосторожности при приеме
                    У больных, страдающих бронхиальной астмой и поллинозами, возможно развитие реакций повышенной чувствительности.
При длительном применении (более 7 сут) необходимо контролировать картину периферической крови.
Не применять для снятия острых болей в животе (до выяснения причин).
При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические средства, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.
Особая осторожность требуется при назначении больным, злоупотребляющим алкогольными напитками.
Детям до 2-х лет рекомендуется использовать детские лекарственные формы.
Детям и подросткам до 18 лет применять только по назначению врача.
                                                                    
                    Условия хранения
                    Список Б.: В сухом, защищенном от света месте.
                                                    
                    Срок годности
                    36 мес.
                
                                    Принадлежность к ATX-классификации: