Описание фармакологического действия
Антиандрогенное средство нестероидной структуры. Блокируя андрогеновые рецепторы клеток-мишеней, препятствует развитию биологических эффектов эндогенных андрогенов, что приводит к нарушению репликации клеток опухоли. Способствует уменьшению размеров и плотности предстательной железы, препятствует развитию метастатического процесса.
Не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, гестагенной и антигестагенной активностью.
Показания к применению
Паллиативное лечение рака предстательной железы с метастазами при отсутствии предшествующей терапии или при неэффективной гормонотерапии.
Форма выпуска
таблетки 250 мг; блістер 21, коробка (коробочка) 1;
таблетки 250 мг; блістер 21, коробка (коробочка) 4;
Склад
Таблетки 1 табл.
флутамид 250 мг
допоміжні речовини: МКЦ; кукурудзяний крохмаль; натрію лаурісульфат; лактоза одноводного; діоксид кремнію безводний; магнію стеарат
в блістері 21 шт.; в коробці 1 або 4 блістери.
Фармакодинамика
Антиандрогенний засіб нестероїдної структури. Блокуючи андрогенові рецептори клітин-мішеней, перешкоджає розвитку біологічних ефектів ендогенних андрогенів, що призводить до порушення реплікації клітин пухлини. Сприяє зменшенню розмірів і щільності передміхурової залози, перешкоджає розвитку метастатичного процесу.
Не володіє естрогенною, антиестрогенною, гестагенною і антігестагенною активністю.
Фармакокинетика
Після прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується з ЖКТ.
Зв'язування з білками плазми становить 94-96%. Після багаторазового прийому всередину в дозі 250 мг 3 рівноважна концентрація флутаміду та його активного метаболіту в плазмі крові досягалася після 4-ї дози.
Метаболізується з утворенням активного метаболіту гідроксифлутаміду і 5 інших метаболітів.
Виводиться в основному з сечею, 4.2% дози виводиться з калом протягом 72 год. T1 / 2 гідроксифлутаміду становить 6 років.
У пацієнтів похилого віку T1 / 2 становить 8 год після одноразового введення і 9.6 год - при рівноважної концентрації.
Противопоказания к применению
Підвищена чутливість до флутаміду або ацетаніліду.
Побочные действия
З боку ендокринної системи: гінекомастія та / або галакторея.
З боку травної системи: нудота, блювання, жовтяниця, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку водно-електролітного обміну: затримка рідини.
Інші: рідко - головний біль, тромбоемболія, порушення функції нирок, порушення сну, підшкірні крововиливи, вовчакоподібний синдром.
Способ применения и дозы
Всередину, не розжовуючи, запиваючи водою, бажано після їжі, по 1 табл. 3 рази на добу (відповідає добовій дозі 750 мг).
При комбінованому лікуванні: рекомендується починати первинне лікування Флутамідом Штада щонайменше за 3 дні до початку терапії агоністом ЛГ-рилізинг гормону (ЛГРГ) для зменшення ступеня загострення захворювання.
При порушеній функції печінки тривале лікування флутамідом слід призначати тільки після ретельної оцінки користі і ризику.
З обережністю призначають пацієнтам з порушеною функцією нирок.
Тривалість лікування визначає лікуючий лікар з урахуванням природи, тяжкості та перебігу захворювання.
Взаимодействия с другими препаратами
Вважають, що можливо лікарська взаємодія при одночасному застосуванні флутаміду з парацетамолом, опіоїдними анальгетиками, НПЗЗ.
Особые указания при приеме
У період лікування необхідно контролювати функції печінки і нирок.
Застосування флутаміду у людини призводить до зменшення числа сперматозоїдів.
Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 25 ° C.
Срок годности
60 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: